海洋特殊的水體環境與陸地環境相比有著巨大的差異，其高鹽、低溫、高壓、缺氧、寡營養、低光照或無光照等特征，導致海洋生物有著獨特的代謝方式和生化過程，產生了大量結構新穎的活性次級代謝產物，是海洋藥物開發的源泉。 海洋生物產生的次級代謝產物，也稱海洋天然產物，是開發藥物的化合物基礎。已發現的海洋天然產物的化學結構類型豐富多樣，包括萜類、生物堿、肽類、聚酮、聚醚等，許多化合物具有陸生天然產物不存在的新奇骨架，多鹵素取代，富含手性中心，結構特異而復雜。海洋天然產物的生物活性也多樣、獨特，這是由其棲息環境所決定的。海洋生物之間存在著緊密而復雜的化學生態關系，許多固著生長、緩慢移動的弱小動物，如珊瑚礁中的海綿、海鞘、軟珊瑚、海兔等無脊椎動物，往往依靠化學防御策略生存。正因如此，海洋天然產物普遍顯示了強烈的抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、免疫調節、驅蟲、鎮痛、抗老年癡呆等藥理活性，或與酶及受體有特異性結合，從而成為藥物發現的巨大資源。

國際現代海洋藥物的研究始于20世紀40年代，興起于60年代初。歐盟于1989年啟動海洋科學和技術計劃（Marine Sciences and Technology; MAST），重點從海洋生物資源中尋找新藥。1994年之后，美、日、英、法、俄等國分別推出“海洋生物技術計劃”“海洋藍寶石計劃”“海洋生物開發計劃”等項目，投入巨資發展海洋藥物。2014年英國及13個國家的25個研究所和商業集團啟動了“藥物海洋”（Pharma Sea）國際化項目，以期從海洋極端環境中尋找和開發海洋新藥。對海洋藥用生物資源的開發正逐步向深遠海及極端環境進發。2000年之后，國際海洋藥物進入了高速發展期。

中國是利用海洋生物（傳統海洋中藥）治療疾病最早的國家之一，但對現代海洋藥物的研究到20世紀70年代末才開始。中國海洋大學管華詩院士，依據傳統中藥昆布的治療作用，利用褐藻海帶中的海藻多糖，經過分子修飾，于1985年成功研制了中國第一個現代海洋藥物藻酸雙酯鈉（propylene glycol alginate sodium sulfate; PSS），成為防治心腦血管疾病的常用藥物，開創了中國藥學研究新領域，催生了海洋藥物學新興學科。 海洋藥物顯示了強勁的發展勢頭，已成為藥學研究最具活力的領域。海洋藥物研究與開發具有投入大、周期長等特點。海洋藥物的發展受到許多因素的限制，樣品采集困難、天然產物微量存在、化學結構復雜、難以合成獲得大量藥源等，制約了海洋藥物的發展。未來對海洋藥用生物資源的開發，將從近淺海向深遠海、極地等特殊和極端環境領域拓展，海洋藥源微生物正逐步成為海洋藥物研究開發的熱點，基因組、蛋白組、代謝組等組學技術滲透到了海洋藥物研發領域。中國醞釀啟動了“中國藍色藥庫開發計劃”，海洋藥物進入“有序開發、梯次產出”的時期。