頭孢素
以冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離得到的頭孢素C，經(jīng)過改造側(cè)鏈而得到的一類半合成抗生素。臨床上用于預(yù)防和治療細(xì)菌引起的感染。又稱頭孢菌素。
類型與結(jié)構(gòu)
頭孢素分為天然頭孢素和半合成頭孢素。天然頭孢素有頭孢素C和頭霉素C。頭孢素C對酸比較穩(wěn)定，能夠抑制產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌，對革蘭氏陰性菌也有活性；頭霉素C對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。因此以它們作為先導(dǎo)化合物，進行結(jié)構(gòu)改造，得到了一系列半合成頭孢素類藥物，占全球抗感染藥物的50%，如注射用的噻吩頭孢素和口服用的苯甘頭孢素等。
頭孢素的結(jié)構(gòu)包括母核和側(cè)鏈，母核是四元環(huán)的內(nèi)酰胺與一個六元環(huán)的氫化噻嗪環(huán)并合而成的結(jié)構(gòu)。與青霉素母核相比，頭孢素母核的稠合體系受到的環(huán)張力更小，因此更穩(wěn)定。
頭孢素類藥物的作用原理是：阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而阻止細(xì)菌繁殖，類似的藥物還有青霉素類、萬古霉素類藥物等。頭孢素類藥物對細(xì)菌的選擇作用強，對人幾乎沒有毒性，并且抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應(yīng)較青霉素類少等。
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